Naloxon

Wirkstoff: Naloxon
Substanzklasse: Antidot, Opioid-Antagonist

Handelsname: Naloxon | Nyxoid® | Nexodal | Narcanti®
→ Ampulle á 0,4 mg / 1 ml
→ Nasensprays

Übersichtstabelle #

Verabreichungshinweis:
Eine Ampulle Naloxon auf 10 ml aufziehen, anschließend langsam titriert i.v. bis zum Wirkeintritt verabreichen. Keine Bolusgabe, da Patienten sonst schnell aufklaren und renitent / aggressiv werden können.

Wirkung #

Naloxon ist ein kompetitiver Opioid-Antagonist an den zentralen Opioid-Rezeptoren. Naloxon hat eine höhere Affinität zu den Opioidrezeptorstellen als sämtliche Opioid-Agonisten und partielle Antagonisten, es verdrängt andere Moleküle vom Rezeptor und blockiert deren Wirkung. In Abwesenheit von Opioiden oder agonistischen Effekten anderer Opioid-Antagonisten zeigt Naloxon im wesentlichen keine pharmakologische Eigenwirkung, so dass eine Gabe bei Verdacht auf eine Opiatintoxikation keine negativen Folgen hat, sollte sich der Verdacht nicht bestätigen.

Die folgenden Opioid-Rezeptoren werden von Naloxon besetzt und die Wirkung aufgehoben, wobei Naloxon die höchste Affinität zum µ-Rezeptor zeigt.

• µ-Rezeptor: Stimulation durch Opioide → Analgesie, Atemdepression, Miosis, Bradykardie, Hypothermie und Euphorie
• δ-Rezeptoren: Stimulation durch Opioide → stressinduzierte und spinale Analgesie, sowie Atemdepression, Hypotonie und Erregung
• κ-Rezeptoren: Stimulation durch Opioide → spinale Analgesie, Sedierung, Miosis und gelegentlich Dysphorie

Nebenwirkungen #

• Hyper-/ Hypotonie
• Tachykardie
• akutes Opiatentzugssyndrom
• Tremor / Zittern
• Übelkeit & Erbrechen
• Kopfschmerz & Schwindel

Pharmakokinetik #

Wirkeintritt: 1 – 2 Minuten
Wirkdauer: ~ 30 – 45 Minuten
Halbwertszeit: 70 Minuten

Applikationsweg: i.v. / i.o. / i.m. / i.n.
Applikationsgeschwindigkeit: langsam titriert

Wechselwirkung #

Wirkungsabschwächung durch:
→ Mischintoxikation mit Alkohol oder Beruhigungsmitteln (potenziell verzögerter Wirkeintritt)

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Quellen #

• Eich, C. B., Guericke, H., Brackhahn, M. & Glowacka, M. (2018, 8. Juni). Maße & Dosierungen in der Kinderanästhesie, Kinderintensiv- und Kindernotfallmedizin. Kinder- und Jugendkrankenhaus „Auf der Bult“. https://www.auf-der-bult.de/fileadmin/media/docs/KIB-ARZ/downloads/An%C3%A4sthesie_Ma%C3%9Fe_und_Dosierungen_Kinderan%C3%A4sthesie.pdf
• ratiopharm GmbH. (2018, September). Fachinformation: Naloxon-ratiopharm 0,4 mg/ml Injektionslösung.
• Wanka, V. & Weiß, S. (2019). Medikamente im Rettungsdienst(2. Aufl.). Stuttgart, Deutschland: Georg Thieme.