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Diazepam

Wirkstoff: Diazepam
Substanzklasse: Benzodiazepin, Sedativum

Handelsname: Valium® | Diazepam-ratiopharm® | Diazepam-Desitin®
→ Ampulle á 10 mg / 2 ml = (5 mg / ml)
→ Rektiole á 5 mg / 2,5 ml
→ Rektiole á 10 mg / 2,5 ml

Übersichtstabelle #

INDIKATION

Status Epilepticus / Fieberkrampf

KONTRAINDIKATION

  • akute Intoxikation mit zentral dämpfenden Substanzen

  • Myasthenia Gravis

  • schwere Ateminsuffizienz

  • Alter ≤ 1 Monat

  • Überempfindlichkeit

DOSIERUNG ERWACHSENE

initial 5 – 10 mg i.v.
(0,15 – 0,2 mg/kgKG i.v., max. 10 mg)

DOSIERUNG KINDER

< 15 kgKG = 5 mg rektal
> 15 kgKG = 10 mg rektal

(Steigerung auf 20 mg möglich)

CAVE

  • langsam i.v. applizieren (max. 1 mg/min) → Gefahr von schweren Kreislaufdepressionen


  • Antidot bei Überdosierung ist Flumazenil

SCHWANGERSCHAFT / STILLZEIT

  • nur bei zwingender Notfallindikation ohne Alternativen;

  • in der Stillzeit nach der Gabe zwingend abstillen

Wirkung #

Diazepam bindet an GABA-Rezeptoren und beeinflusst diese dahingehend, dass sie eine erhöhte Affinität für den Neurotransmitter Gamma-Aminobuttersäure (GABA) aufweisen. Dieser bindet folglich in höherem Maße an den Rezeptor und sorgt für eine verstärkte sedierende, anxiolytische, antikonvulsive und muskelrelaxierende Wirkung. Diazepam wirkt zudem hypnotisch und kann zu anterograden Amnesien führen.

Abb. 1: Wirkung von Benzodiazepinen am GABA-Rezeptor

Wirkung von GABA #

GABA führt zu einem vermehrten Einstrom von negativ geladenen Chlorid-Ionen in die postsynaptischen Nervenzellen und sorgt so für eine Hyperpolarisation. Dadurch wird die Erregungsschwelle, die zum Auslösen eines Aktionspotenzials führt, erhöht und es werden weniger (oder gar keine) Aktionspotenziale mehr weitergeleitet.

Nebenwirkungen #

  • Atemdepression
  • paradoxe Reaktionen
  • Vigilanzminderung (Müdigkeit, Benommenheit, anterograde Amnesie)
  • Kopfschmerzen & Schwindel
  • Blutdruckabfall (bei schneller Injektion)

Pharmakokinetik #

Wirkeintritt: 1 – 3 Minuten
Wirkdauer: ~ 15 Stunden
Halbwertszeit: 72 Stunden

Applikationsweg: i.v. / i.o. / rektal
Applikationsgeschwindigkeit: langsam, max. 1 mg/min

Wechselwirkung #

Wirkungsverstärkung durch:
→ zentral dämpfende Medikamente
→ Alkohol und zentral dämpfende Drogen
→ gleichzeitige Gabe von Opioiden (erhöhtes Risiko für Vigilanzminderung & Atemdepression)

Wirkungsverstärkung von:
→ Muskelrelaxanzien

Quellen #

Benzodiazepin, Bewusstseinsstörung, Epilepsie, Erregungszustand, GABA, Krampfanfall, Medikamente, Neurologie, Sedativum, Sedierung
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