Glyceroltrinitrat ist ein NO-Donator (NO = Stickstoffmonoxid). Es sorgt im Körper für eine erhöhte Konzentration von Stickstoffmonoxid. Das NO erhöht die Produktion von cGMP, welches dafür sorgt, dass die glatte Muskulatur (unter anderem um Blutgefäße herum) relaxiert wird, was folglich zu einem erweiterten Gefäß und damit auch Blutdruckabfall führt.

Phosphodiesterase 5 (PDE-5) ist ein Enzym, dass cGMP im Blut abbaut und somit verhindert, dass die cGMP-Konzentration und die daraus resultierende Vasodilatation zu groß wird. Hemmt man dieses Enzym, so wird weniger cGMP abgebaut und die Gefäße werden erweitert, weil mehr gefäßerweiterndes cGMP vorliegt. Viagra als PDE5-Hemmer ist deshalb sehr effektiv, weil die Gefäße, die den Schwellkörper versorgen, erweitert bleiben und mit mehr Blut gefüllt sind.

Hat man nun allerdings bereits einen gehemmten Abbau von cGMP, weil der Patient PDE-5-Hemmer (z.B. Viagra) einnimmt und gibt dazu noch Nitro, also einen NO-Donator, so steigt die Konzentration von Stickstoffmonoxid und damit auch von cGMP unkontrolliert an (weil es durch PDE-5 nicht abgebaut werden kann) und der Blutdruck fällt sehr schnell ab.